باراسيتامول paracetamol المسكن الآمن رقم 1

باراسيتامول

يُعتبر الباراسيتامول (Paracetamol) أحد أشهر الأدوية المستخدمة في مجال الطب ويعود ذلك إلى فعاليته في تخفيف الألم وخفض درجة الحرارة. يُعرف أيضًا باسم الأسيتامينوفين (Acetaminophen) وهو من الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs).

يتوفر عادةً في شكل أقراص أو سائل أو مسحوق يمكن استخدامه عن طريق الفم. وتعتبر استخداماته الشائعة هي تخفيف آلام الصداع وآلام الأسنان وآلام العضلات. كما يستخدم أيضًا لخفض درجة الحرارة عند الحمى التي قد تكون ناجمة عن التهاب أو عدوى.

يعمل عن طريق تأثيره على الجهاز العصبي المركزي لتثبيط إنزيمات تنتج عنها المواد الكيميائية المسؤولة عن الألم والحمى. يتم امتصاصة بسرعة في الجهاز الهضمي ويتوزع في الجسم للوصول إلى المواقع التي تحتاج إلى العلاج.

يُعتبر آمنًا وفعالًا عند استخدامه وفقًا للتعليمات والجرعات الموصي بها. ومع ذلك يجب الانتباه إلى بعض التحذيرات والتوجيهات الهامة مثل عدم تجاوز الجرعة الموصي بها وعدم استخدامه لفترات طويلة دون استشارة الطبيب. كما يجب على الأفراد الذين يعانون من مشاكل صحية محددة مثل أمراض الكبد أو الكلى استشارة الطبيب قبل استخدامه.

يتميز بأنه لا يسبب تهيج المعدة مثل بعض الأدوية الأخرى في فئة المسكنات ولا يتعارض أيضًا مع بعض الأدوية الأخرى بنفس القدر. وبسبب هذه الخصائص يُعتبر خيارًا شائعًا وموثوقًا به لتخفيف الألم وخفض الحمى.

باختصار يعتبر هذا الدواء أحد الأدوية الشائعة والفعالة في تخفيف الألم وخفض الحمى ويتميز بسلامته وقلة التأثيرات الجانبية المزمنة. ومعرفة كيفية استخدامه بشكل صحيح والالتزام بالتعليمات المقدمة يمكن أن يساعد في ضمان الفوائد القصوى لهذا الدواء.

التاريخ والتطور

تعود نشأنة إلى القرن التاسع عشر حيث تم اكتشافه لأول مرة في عام 1877 من قبل العالم الفرنسي أوليفييه أنتوان جيروم. وفي ذلك الوقت كان يُعتبر مادة كيميائية فرعية للأسيتانيليد ولم يتم اكتشاف خصائصه الطبية حتى وقت لاحق.

في عام 1955 تم تطوير صيغتة المستخدمة حاليًا من قبل شركة McNeil Laboratories في الولايات المتحدة الأمريكية. وفي عام 1958 تم إدراجة كدواء منتج في الأسواق الأمريكية تحت اسم “تايلينول” (Tylenol).

على مر الزمن شهدت تركيبة الباراسيتامول بعض التحسينات والتطورات. تم تحسين عملية تصنيعه وتوافره بشكل أكبر في مختلف أشكال الجرعات مثل الأقراص والكبسولات والسوائل الشرابية والمساحيق. كما تم تطوير صيغ خاصة للأطفال والبالغين لتلبية احتياجات الفئات المختلفة من المرضي.

كما تم تطوير أشكال جديدة منة مثل الأقراص المنعمة للمضغ والأقراص الذائبة في الماء لتلبية احتياجات الأفراد ذوي صعوبة في ابتلاع الأدوية.

بالإضافة إلى ذلك تمت دراسة فعالية الباراسيتامول في مجالات أخرى غير الألم والحمى. فقد أظهرت الأبحاث أنه يمكن استخدامه لتخفيف أعراض الصداع والشقيقة ويستخدم أيضًا في علاج ألم العضلات والمفاصل المرتبط بالتهاب المفاصل وأمراض الروماتيزم.

آلية عمل الباراسيتامول

آلية عملة في الجسم:

آلية عمل الباراسيتامول تتمثل في تثبيط إنزيم يُعرف باسم “سيكلوأوكسيجيناز” (Cyclooxygenase) والذي يشارك في تكوين المواد الكيميائية المسؤولة عن الالتهاب وتوليد الألم والحمى. يوجد لدينا نوعان من هذا الإنزيم وهما COX-1 و COX-2.

عادة ما يُعتقد أنه يعمل بشكل رئيسي على تثبيط إنزيم COX-2 ولكن بشكل ضعيف على إنزيم COX-1. وبالتالي فإنه يقلل من تركيز المواد الكيميائية المسببة للالتهاب والألم والحمى دون التأثير بشكل كبير على وظائف الإنزيمات الأخرى في الجسم التي تلعب دورًا مهمًا في حفظ التوازن الفسيولوجي للأعضاء.

تأثير الباراسيتامول على الألم والحمى يعود إلى تثبيطه لتكوين مواد كيميائية تُسمى “بروستاغلاندينات” (Prostaglandins) والتي تلعب دورًا في تنقل الإشارات العصبية وتحفيز المستقبلات العصبية المسؤولة عن إحساسنا بالألم والحرارة.

ومع ذلك يُشير البعض إلى أن آلية عملة لا تزال قيد الدراسة والبحث وأنها قد تتضمن آليات إضافية غير معروفة بشكل كامل حتى الآن.

من الجدير بالذكر أن الباراسيتامول لا يمتلك تأثيرًا مضادًا للالتهاب بنفس قوة مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) والتي تعمل على تثبيط كلا من COX-1 و COX-2 بشكل أقوى. وبالتالي فإنه يعتبر أكثر أمانًا للاستخدام للأشخاص الذين قد يكون لديهم تحسس أو تفاعلات ضارة مع NSAIDs.

دواعي استعمال باراسيتامول

يستخدم للعديد من الحالات الطبية بما في ذلك:

الصداع: يُستخدم لتخفيف آلام الصداع المعتدل إلى الشديد بما في ذلك الصداع النصفي وصداع التوتر.

آلام الأسنان: يُعتبر خيارًا شائعًا لتخفيف آلام الأسنان المؤقتة أو المعتدلة ويمكن استخدامه كمسكن للألم قبل استشارة طبيب الأسنان.

آلام العضلات: يمكن استخدامة لتخفيف آلام العضلات الناجمة عن التوتر أو التمارين الرياضية المكثفة وقد يكون مفيدًا في تخفيف آلام العضلات بعد التعرض لإجهاد جسدي.

خفض درجة الحرارة: يُستخدم لخفض درجة الحرارة عند الحمى سواء كانت نتيجة لعدوى معينة أو رد فعل لقاح أو غيرها من الأسباب. يعتبر خيارًا آمنًا وفعالًا للأشخاص من جميع الفئات العمرية بما في ذلك الأطفال والبالغين.

تُذكر أن هذه الاستخدامات هي استخدامات شائعة وقد تختلف الجرعات والتوقيتات الموصى بها حسب كل حالة على حدة. ينصح دائمًا باتباع توجيهات الطبيب أو الصيدلي وقراءة المعلومات الموجودة على العبوة قبل الاستخدام.

حركية دوائية

عندما يتم تناول الباراسيتامول عن طريق الفم يتم امتصاصه بسرعة وبالكامل. يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 15 دقيقة عند استخدام الأقراص الفوارة وبين 30 و 60 دقيقة عند استخدام الأقراص. ينتشر بسرعة في جميع أنسجة الجسم.

يتم استقلاب الباراسيتامول في الكبد بشكل أساسي. تشمل المستقلبات الأساسية للباراسيتامول ترافقات الكبريتات والغلوكورونيد الغير فعالة وتُطرح عن طريق الكلى. ومع ذلك يتم استقلاب كمية صغيرة نسبيًا بواسطة السيتوكروم P450 في الكبد ويتكون المستقلب الهامشي (ن-أسيتيل-بارا-بنزوكوينون إمين المعروف أيضًا بـ NAPQI) الذي يسبب التأثيرات السامة .

يقوم الحمض الأميني الجلوتاثيون بتحويل النبقي إلى شكل أقل سمية ثم يُطرح في البول بعد ترافقه مع السيستئين وحمض المركابتوبوريك.

يتم إخراج الباراسيتامول بشكل أساسي عن طريق البول حيث يتم طرح 90% من الجرعة عبر الكلى خلال 24 ساعة. يتم طرحه بشكل أساسي في شكل مترافق غلوكورونيد (60-80%) ومترافق كبريتات (20-30%) بينما يتم طرح أقل من 5% من الباراسيتامول نفسه. يبلغ نصف العمر الحيوي للباراسيتامول حوالي ساعتين.

التفاعلات الدوائية

يتفاعل الباراسيتامول مع بعض الأدوية الأخرى وقد يؤدي ذلك إلى تأثيرات غير مرغوبة أو زيادة في التأثير الدوائي. إليك بعض النقاط الهامة حول التفاعلات الدوائية المحتملة وتوجيهات حول تجنبها:

1. مضادات التخثر (مثل الوارفارين): يجب تجنب تناول الباراسيتامول بجرعات عالية لفترة طويلة مع هذه الأدوية حيث يمكن أن يزيد من خطر النزف.

2. الأدوية المحتوية على الباراسيتامول: يجب تجنب تناول أدوية أخرى تحتوي على الباراسيتامول في تلك الفترة حيث يمكن أن يزيد من خطر التسمم عند تجاوز الجرعة القصوى.

4. الكحول: ينبغي تجنب تناول الكحول أثناء استخدام الباراسيتامول حيث يمكن أن يزيد من خطر الآثار الجانبيه على الكبد.

التداخلات الدوائية المتعمدة

التداخلات الدوائية المتعمدة تشير إلى الاستخدام المقصود لتفاعلات بين الأدوية لتحقيق زيادة في فعالية الدواء أو تقليل الآثار الجانبية علي النحو التالي:

1. زيادة كفاءة وتسكين الباراسيتامول

الكافيين: يعزز الكافيين فعالية الباراسيتامول كمسكن للألم.

الأسبرين: يمكن أن يزيد الأسبرين من فعالية الباراسيتامول في تسكين الألم.

• تأثير تأخير إفراغ المعدة

الميتوكلوبراميد والدومبريدون: يعتبران أدوية تقلل من إفراغ المعدة وبالتالي يمكن أن يزيدا من امتصاص الباراسيتامول.

• تأثير التآزر (التفاعل المتبادل)

الإيبوبروفين: يظهر الباراسيتامول تأثيرًا تآزريًا مع الإيبوبروفين حيث يعزز كل منهما تأثير التسكين للآخر.

• تأثير زيادة تسكين الباراسيتامول ولكن مع زيادة السمية

الفينوباربيتون: يعزز تسكين الباراسيتامول ولكنه في الوقت نفسه يزيد من سميته حيث يزيد من نشاط الإنزيمات الكبدية وبالتالي يزيد من تكوين المستقلب السام.

تأكد دائمًا من إبلاغ الطبيب أو الصيدلي عن جميع الأدوية التي تتناولها بما في ذلك المكملات الغذائية والأعشاب الطبية لضمان سلامتك وتجنب التفاعلات الضارة.[1]

الآثار الجانبية

من الآثار الجانبية الشائعة للاستخدام الطويل الأجل :

• أضرار الكبد: من أبرز الآثار الجانبيه المرتبطة بالباراسيتامول عند تجاوز الجرعة القصوى الموصى بها. قد تؤدي الجرعات العالية لفترة طويلة إلى التسمم الكبدي وتلف الكبد.
• آثاره على الجهاز الهضمي: مثل غثيان قيء آلام في البطن أو اضطرابات في الجهاز الهضمي.
• ردود فعل تحسسية: مثل طفح جلدي حكة احمرار تورم في الوجه أو الحنجرة صعوبة في التنفس أو الدوار. إذا ظهرت أي من هذه الأعراض يجب التوقف عن استخدام الباراسيتامول والتوجه إلى الطبيب على الفور.
• آثار أخرى: قد تشمل الآثار الجانبيه الأخرى النادرة للاستخدام الطويل الأجل للباراسيتامول اضطرابات في صفائح الدم أو مشاكل في الكلى.

التسمم بالباراسيتامول

يعتبر الباراسيتامول مسببًا شائعًا للتسمم حيث يوجد في العديد من الوصفات الطبية والأدوية المتاحة بدون وصفة طبية. وبسبب سهولة الحصول عليه من الصيدليات والمتاجر فإن هناك احتمالية كبيرة لتسمم المستهلك نتيجة تناول جرعة زائدة. يمكن أن تؤدي الجرعة المفرطة إلى فشل كبدي حاد قد يؤدي إلى الوفاة في غضون أيام إذا لم يتم علاج المصاب فورًا. وما زال التسمم بالباراسيتامول هو السبب الأكثر شيوعًا للفشل الكبدي الحاد في الولايات المتحدة وبريطانيا.

جرعة الباراسيتامول السامة

   – في البالغين: جرعة واحدة تزيد عن 10 غرامات أو 200 ملغ/كغ.

   – في الأطفال: جرعة واحدة تزيد عن 200 ملغ/كغ.

تعاطي جرعات متكررة

   – في البالغين: تعاطي عدة جرعات صغيرة يتجاوز مجموعها الكمية السامة.

   – في الأطفال: الاستعمال المزمن للباراسيتامول يمكن أن يسبب تسممًا.

تأثير الباراسيتامول على وظائف الكبد

   – تناول غرام واحد من الباراسيتامول أربع مرات يمكن أن يؤدي إلى زيادة قيم اختبار وظائف الكبد.

   – غير مؤكد ما إذا كان ذلك يمكن أن يؤدي إلى فشل كبدي.

أعراض التسمم

– العلامات الأولية: غثيان قيء تعرق غزير.

– الأعراض المتأخرة: فشل كبدي صريح غيبوبة حماض استقلابي.

– الأعراض النادرة: فشل كلوي حاد.

– تأثير شدة التسمم: يعتمد على كمية الجرعة وسرعة العلاج.

– مضاعفات خطيرة: تليف كبدي شامل فشل كبدي خاطف اضطرابات في الأعضاء المختلفة.

– فترة التعافي: قد يستغرق عدة أسابيع للشفاء واستعادة وظائف الكبد الطبيعية.

علاج التسمم بالباراسيتامول

1. التطهير المعوي: يتم استخدامه في البداية للحد من امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي. يشمل ذلك استخدام الفحم المنشط لامتصاص الباراسيتامول وتقليل تأثيره السام. يمكن استخدام غسل المعدة في حالات خطرة.

2. الأسيتيل سيستئين: يعمل على تقديم مجموعات سلفهيدريل للتفاعل مع النبقي السام الناتج من استخدام الباراسيتامول بكميات زائدة. يفضل استخدامه في غضون ثماني ساعات من تناول الباراسيتامول لتقليل خطر التسمم الكبدي. يجب استخدامه حتى بعد اختفاء الباراسيتامول من الدم وفحوصات الكبد تعود إلى طبيعتها.

3. متابعة الحالة: يجب إجراء تحاليل المعمل الأساسية مثل قياس نسبة البيليروبين وأنزيمات الكبد لمراقبة وظائف الكبد والكشف عن أي أضرار محتملة.

الحمل والرضاعة

1. الحمل

– يُعد خيارًا آمنًا لتخفيف الآلام والحمى أثناء الحمل.

– يوصى باستشارة الطبيب قبل استخدام أي دواء خلال الحمل لضمان الجرعة المناسبة والتوقيت الصحيح.

– يجب اتباع تعليمات الجرعة الموصي بها وعدم تجاوزها.

2. الرضاعة

– يُعتبر آمنًا للاستخدام خلال فترة الرضاعة ولا يتسبب في تأثيرات سلبية كبيرة على الطفل.

– تمر كمية صغيرة منه في حليب الأم ولكنها غير كافية لتسبب تأثيرات سلبية على الرضيع.

– يفضل تجنب استخدام الجرعات العالية أو الاستخدام المطول دون استشارة الطبيب.[2]

ما هي الأشكال الدوائية لباراسيتامول؟

يتوفر الباراسيتامول في عدة أشكال دوائية مختلفة التي تمكن المرضى من استخدامه بطرق مختلفة حسب احتياجاتهم.

• أقراص الفموية: تأتي الأقراص بتركيزات مختلفة مثل 325 ملغ، 500 ملغ، 650 ملغ. يتم ابتلاع هذه الأقراص بالماء.
• أقراص قابلة للمضغ أو التحلل في الفم: تتوفر هذه الأقراص بتركيزات منخفضة مثل 80 ملغ، 160 ملغ وتستخدم للأطفال أو الأشخاص الذين يفضلون عدم ابتلاع الأقراص الكبيرة.
• كبسولات : تحتوي الكبسولات على باراسيتامول بتركيز 500 ملغ وتستخدم بنفس طريقة الابتلاع بالماء.
• شراب : يتوفر الشراب بتركيز 160 ملغ/ 5 مل ويستخدم الشراب عادة للأطفال والأشخاص الذين يفضلون سائلًا بدلاً من الأقراص.
• تحاميل شرجية : تتوفر تحاميل بتركيزات مختلفة مثل 125 ملغ، 250 ملغ، 500 ملغ. تستخدم عن طريق الشرج.
• محلول للحقن : يحتوي المحلول على باراسيتامول بتركيز 10 ملغ/ مل ويتم إعطاؤه عن طريق الحقن الوريدي.
• قطرات للفم: تحتوي القطرات على باراسيتامول بتركيز 100 ملغ/ مل وتستخدم للأطفال الرضع.

أسماء تجارية للباراسيتامول

[1] British Pharmacopoeia Commission. (2021). Paracetamol

[2] NICE. Paracetamol